Kā AChE inhibitors, neostigmīns atgriezeniski inhibē AChE aktīvā vietā, karbamilējot serīnu Fig. 4, pie darbības mehānisma. Tāpēc tas uzlabo holīnerģisko darbību, atvieglojot impulsu pārraidi caur neiromuskulāriem savienojumiem.
Kā tiek inhibēta acetilholīnesterāze?
Organofosfāts (OP) un karbamāta esteri var inhibēt acetilholīnesterāzi (AChE) , kovalenti saistoties ar serīna atlikumu enzīma aktīvajā vietā, un to inhibējošā iedarbība lielā mērā ir atkarīga no afinitātes pret fermentu un estera reaktivitāti.
Kā organofosfāts inhibē acetilholīnesterāzi?
Organofosfāti ir lauksaimniecības insekticīdi. Šie līdzekļi inhibē enzīmu acetilholīnesterāzi, kas ir atbildīgs par acetilholīna noārdīšanos. Organofosfāts saistās ar fermentu, izraisot tā konformācijas izmaiņas vietā, kas saistās ar acetilholīnu.
Kā darbojas acetilholīnesterāzes inhibitori?
Holīnesterāzes inhibitori bloķē enzīma holīnesterāzes darbību, kas ir atbildīgs par acetilholīna sadalīšanu. Tas palielina acetilholīna līmeni sinaptiskajā plaisā (telpā starp diviem nervu galiem).
Kāda ir neostigmīna funkcija un darbības mehānisms?
Darbības mehānisms: Inhibē acetilholīna hidrolīzi, konkurējot ar acetilholīnu par piesaisti acetilholīnesterāzei holīnerģiskās transmisijas vietās Tas uzlabo holīnerģisko darbību, atvieglojot neiromuskulāro impulsu pārnešanu..
