Varfarīnu gandrīz pilnībā izvada vielmaiņa. KUMADĪNU stereoselektīvi metabolizē aknu mikrosomu enzīmi (citohroms P-450) par neaktīviem hidroksilētiem metabolītiem (galvenokārt) un reduktāzes ietekmē par reducētiem metabolītiem (varfarīna spirtiem).
Vai varfarīns tiek metabolizēts aknās?
(Varfarīns metabolizējas aknās. CYP1A1, CYP1A2 un CYP3A4 metabolizē (R)-enantiomēru un CYP2C9 metabolizē spēcīgāko (S)-enantiomēru.
Kur tiek metabolizēts varfarīns?
Varfarīns uzkrājas aknās, kur abi izomēri tiek metabolizēti pa atšķirīgiem ceļiem. Aktīvākā S izomēra oksidatīvo metabolismu ietekmē CYP2C9.
Kur tiek metabolizēti antikoagulanti?
Perorālie antikoagulanti tiek metabolizēti aknās un izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.
Vai varfarīnu metabolizē CYP2C9?
Varfarīnu ievada kā R un S stereoizomēru racēmisku maisījumu. (S)-varfarīns ir divas līdz piecas reizes spēcīgāks par (R)-varfarīnu , un to galvenokārt metabolizē CYP2C9 (R)-varfarīns galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 starpniecību, iesaistot vairākas citi citohroma P450 enzīmi (6).