Ciklooksigenāze ir nepieciešama prostaglandīnu un tromboksāna sintēzei. Aspirīns darbojas kā acetilējošais līdzeklis, kur acetilgrupa ir kovalenti saistīta ar serīna atlikumu COX enzīma aktīvajā vietā.
Kā aspirīns ietekmē ciklooksigenāzi?
Aspirīns iedarbojas, neatgriezeniski acetilējot serīna atlikumu 529. pozīcijā trombocītu prostaglandīna G/H sintēzē, 4 enzīmā, ko sarunvalodā dēvē par ciklooksigenāze. Dominējošais ciklooksigenāzes produkts trombocītos ir tromboksāns A2.
Vai aspirīns inhibē ciklooksigenāzi?
Viņš pierādīja, ka aspirīns un citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) inhibē enzīma aktivitāti, ko tagad sauc par ciklooksigenāzi (COX), kas izraisa prostaglandīnu veidošanos. (PG), kas izraisa iekaisumu, pietūkumu, sāpes un drudzi.
Pie kādiem receptoriem saistās aspirīns?
Šie rezultāti liecina, ka aspirīns ir B2 receptoruallosteriskais inhibitors, kas var būt saistīts ar tā terapeitisko darbību.
Kā aspirīns saistās ar COX?
Ir labi dokumentēts, ka aspirīns neatgriezeniski inhibē ciklooksigenāzi (COX), acetilējot aminoskābes serīna atlikumu (1. attēls) un tādējādi bloķē turpmāko prostaglandīnu un tromboksīna biosintēzi..
