Cimetidīns (tirdzniecības nosaukums Tagamet) ir histamīna H2 receptoru antagonists, kas kavē kuņģa skābes veidošanos. … Mūsu rezultāti parādīja, ka cimetidīns var inhibēt ALP ar nekonkurētspējīgu inhibīciju Ja inhibitora nebija, enzīma V(max) un K(m) tika konstatēts 13,7 mmol/mg prot.
Vai cimetidīns ir konkurētspējīgs inhibitors?
Cimetidīns (Tagamet) bija pirmās paaudzes spēcīgi, ļoti hidrofili, konkurētspējīgi H2-receptoru-mediētu histamīna reakciju inhibitori, kam vēlāk sekoja ranitidīns un famotidīns.
Kāda veida inhibitors ir cimetidīns nekonkurētspējīgs?
Citohroma P450 inhibīcija
Cimetidīns ir spēcīgs dažu citohroma P450 (CYP) enzīmu inhibitors, tostarp CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 un CYP3A4. Šķiet, ka zāles galvenokārt inhibē CYP1A2, CYP2D6 un CYP3A4, no kurām tās aprakstītas kā mērens inhibitors
Vai cimetidīns ir CYP inhibitors?
Cimetidīns ir aknu citohroma P450 (CYP) inhibitors in vivo un in vitro gan žurkām, gan cilvēkiem. Tomēr cimetidīna koncentrācija, kas nepieciešama, lai inhibētu zāļu metabolismu aknu mikrosomās in vitro, ir 100–1000 reizes augstāka nekā koncentrācija, kas saistīta ar līdzīgu inhibīcijas pakāpi in vivo.
Kāds ir cimetidīna darbības mehānisms?
Cimetidīns saistās ar H2-receptoru, kas atrodas uz kuņģa parietālās šūnas bazolaterālās membrānas, bloķējot histamīna iedarbību. Šīs konkurences kavēšanas rezultātā samazinās kuņģa skābes sekrēcija un samazinās kuņģa tilpums un skābums.
